Глиниды также, как и препараты сульфонилмочевины, стимулируют синтез инсулина и способны уменьшать гипергликемию после еды, поэтому их называют прандиальными регуляторами. При наличии выраженной гипергликемии натощак монотерапия глинидами нецелесообразна, так как они не оказывают на неё существенного влияния. Однако, в подобных случаях возможно комбинированное лечение с метформином (см. таблицу сравнительных характеристик).
В настоящее время из группы глинидов применяют два препарата — репаглинид (НовоНорм) и натеглинид (Старликс). Причём, старликс несколько менее эффективный в отношении снижения HbA1C, чем новонорм, как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами. Механизм действия
Как и производные сульфонилмочевины, глиниды блокируют АТФ-зависимые калиевые каналы (но связываются с другим участком рецептора) и открывают кальциевые каналы, индуцируя тем самым выброс инсулина. В отличие от препаратов сульфонилмочевины глиниды не попадают внутрь бета-клеток и сохраняют биосинтез инсулина в клетках поджелудочной железы. Плюсы В отличие от других пероральных сахароснижающих средств, инсулинотропный эффект глинидов наступает очень быстро. Стимуляция секреции инсулина в ответ на приём пищи развивается через 5-7 минут (старликс) или спустя 10-30 мин после применения (новонорм) препарата. Восстановление первой фазы секреции инсулина. Инсулинотропный эффект не стойкий (за счёт более короткого, по сравнению с препаратами сульфонилмочевины, временем полувыведения, что в свою очередь повышает кратность приёма), но благодаря этому концентрация инсулина между приемами пищи не повышается! Минусы Невысокая сахароснижающая активность (сравнимая с акарбозой), причём старликс проигрывает в эффективности новонорму. Монотерапия глинидами позволяет уменьшить содержание HbA1C примерно на 0,5-0,8%. Глиниды обладают таким же риском набора массы тела, как и препараты сульфонилмочевины (примерно 2 кг). Спустя некоторое время может наблюдаться снижение эффективности глинидов. Показания Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диеты и физических нагрузок. Предназначены для преимущественного снижение постпрандиальной гипергликемии. Противопоказания и побочные эффекты
К противопоказаниям относят гиперчувствительность; сахарный диабет 1 типа и все острые состояния, требующие проведения инсулинотерапии; тяжёлые нарушения функции печени и/или почек; беременность и кормление грудью. Не следует назначать детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам старше 75 лет (безопасность и эффективность применения у больных этих возрастных категорий не определены).
Среди побочных эффектов гипогликемия встречалась относительно редко; симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея) — очень редко и преимущественно у пациентов, получавших комбинацию старликс + метформин. В отдельных случаях наблюдались аллергические реакции (кожная сыпь), преходящее повышение активности трансаминаз и нарушения зрения (связанные с колебаниями уровня гликемии). Способ применения и дозы
НовоНорм (репаглинид) применяют в начальной дозе 0,5 мг перед едой за 15-30 минут 3 раза в сутки. Повышение дозы проводят не ранее чем через 2 недели после начала лечения, ориентируясь на уровень гликемии. Максимальная разовая доза — 4 мг, суточная — 16 мг.
Старликс (натеглинид) применяют в дозе 120 мг 3 раза в день за 1-10 минут перед едой (360 мг/сут.) Ответ на лечение оценивается периодически по уровню гликемии и HbA1c. При нормальных показателях доза старликса может быть уменьшена до 60 мг/сут. Меры предосторожности
Как и у препаратов сульфонилмочевины, основной побочный эффект — гипогликемия. Для уменьшения риска гипогликемии пациент, пропускающий приём пищи, должен также пропустить очередной приём лекарственного препарата.
Возможно преходящая потеря контроля уровня гликемии при лихорадке, инфекциях, травме, хирургическом вмешательстве. В этих случаях необходима инсулинотерапия.
